Дазолик: инструкция по применению

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Действующее вещество

орнидазол 500,00 мг;

Вспомогательные вещества

• крахмал кукурузный 30,60 мг,
• целлюлоза микрокристаллическая (ТУРЕ 101) 40,00 мг,
• натрия лаурилсульфат 3,00 мг,
• повидон K90 5,00 мг,
• тальк очищенный 16,00 мг,
• кремния диоксид коллоидный 3,00 мг,
• карбоксиметилкрахмал натрия (тип A) 12,00 мг,
• магния стеарат 8,00 мг.

Состав пленочной оболочки:

• Бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1] (Эудрагит Е 100) 5,00 мг,
• титана диоксид 6,00 мг,
• макрогол-6000 1,00 мг.

Группа

Противопротозойное средство.

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Орнидазол активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides spp. и Clostridium spp., Fusobacterium spp., и анаэробных KOKKOB: Peptostreptococcus spp.

К орнидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы.

Фармакокинетика

Всасывание: после приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В среднем, всасывание составляет 90 %. Максимальные концентрации в плазме достигаются в пределах 3 часов.

Распределение: связывание орнидазола с белками составляет около 13 %. Активное вещество проникает в грудное молоко и большинство тканей, спинномозговую жидкость, другие жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Концентрации вещества в плазме находятся в диапазоне 6-36 мг/л, то есть на уровне, считающимся оптимальным для различных показаний к применению Дазолика. После многократного приема 500 мг или 1000 мг Дазолика здоровыми добровольцами через каждые 12 часов коэффициент кумуляции равняется 1,5-2,5.

Метаболизм: орнидазол метаболизируется в печени с образованием, в основном, 2-гидроксиметил – и а-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизменный орнидазол. Выведение: период полувыведения составляет около 13 часов. После однократного приема 85 % дозы выводится почками в течение первых 5 дней, главным образом, в виде метаболитов. Около 4 % принятой дозы выводится почками в неизменном виде. Выводится кишечником (20-25 %), кумулирует.

Фармакокинетика особых групп пациентов:

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с циррозом печени период полувыведения дольше (22 в сравнении с 14 часами), а клиренс – ниже (35 в сравнении с 51 мл/мин), по сравнению со здоровыми людьми. Интервал дозирования у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью должен быть удвоен.

Пациенты с почечной недостаточностью

Фармакокинетика орнидазола при почечной недостаточности не изменяется. Следовательно, корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью не обязательна. Выводится гемодиализом. Перед началом гемодиализа требуется дополнительная доза орнидазола (50 % от обычной дозы).

Новорожденные и дети

Фармакокинетика у новорожденных и детей младшего возраста схожа с его фармакокинетикой у взрослых.

Показания

• Трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis);
• Амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, включая амебную дизентерию, и все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени);
• Лямблиоз;
• Профилактика анаэробных инфекций при операциях на толстой кишке и при гинекологических вмешательствах.

Противопоказания

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к орнидазолу, вспомогательным веществам или другим производным нитроимидазола;
• Патологические изменения крови и аномалии клеток крови;
• Органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС);
• Период грудного вскармливания;
• Беременность (1 триместр);
• Детский возраст до 3 лет и масса тела менее 20 кг.

С осторожностью

• Нарушение функции печени, алкоголизм;
• Пациенты пожилого возраста;
• Беременность (II-III триместр);
• Одновременное применение препаратов лития (см. раздел “Особые указания”).

При беременности

Дазолик противопоказан к применению в 1 триместре беременности и в период грудного вскармливания. В эксперименте на животных орнидазол не оказывал тератогенного или токсического воздействия на плод. Поскольку адекватные и строго контролируемые исследования у беременных женщин не проводились, применять орнидазол во II и III триместрах беременности возможно только по абсолютным показаниям, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения Дазолика в период грудного вскармливания, следует прекратить грудное вскармливание. Возобновление грудного вскармливания возможно не ранее, чем через 48 часов после приема последней дозы Дазолика.

Дазолик: применение и дозировка

Дазолик® применяют внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.

Трихомониаз

Для взрослых и детей с массой тела более 35 кг:

• По 500 мг (1 таблетке) 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней.

Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер во всех случаях должен получить такой же курс лечения.

Для детей с массой тела 20 – 35 кг:

• Суточная доза составляет 25 мг/кг массы тела и назначается в один прием, в течение 5 дней.

Амебиаз

Возможные схемы лечения:

• Трехдневный курс лечения больных с амебной дизентерией и
• 5-10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Длительность лечения и суточная доза:

• Для взрослых:
  • а) 3 дня: 3 таблетки в один прием вечером.
  • При массе тела более 60 кг – 4 таблетки (по 2 таблетки утром и вечером).
• Для детей до 3 лет и с массой тела 20-35 кг:
  • 5-10 дней: 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером).

Лямблиоз

Для взрослых и детей с массой тела более 35 кг:

• 3 таблетки однократно вечером.

Для детей до 3 лет и с массой тела 20 – 35 кг:

• 40 мг/кг один раз в сутки.

Продолжительность лечения составляет 1-2 дня.

Профилактика анаэробной инфекции при операциях

• По 500-1000 мг за 30 минут до операции.

Побочные эффекты

Частота побочных действий Дазолика приведена с использованием следующей классификации:

Очень часто: более 1/10

Часто: более 1/100 – менее 1/10

Нечасто: более 1/1000 – менее 1/100

Редко: более 1/10000 – менее 1/1000

Очень редко: менее 1/10000

Частота неизвестна: частота не может быть спрогнозирована на основании имеющихся данных.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: угнетение костномозгового кроветворения, нейропатия.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль, сонливость, усталость, головокружение;

Редко: тремор, ригидность мышц, нарушение координации движения, судороги, временная потеря сознания, сенсорная или смешанная периферическая нейропатия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота, “металлический” привкус во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: желтуха.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Нечасто: реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.

Лабораторные и инструментальные данные

Частота неизвестна: изменение показателей функциональных проб печени.

Передозировка

Симптомы

При передозировке могут наблюдаться: потеря сознания, головная боль, головокружение, дрожь, судороги, диспепсические расстройства и возникновение других дозозависимых симптомов, указанных в разделе “Побочное действие”, но в более выраженной форме.

Лечение

Лечение симптоматическое, специфический антидот неизвестен. В случае развития судорог – внутривенное введение диазепама.

Взаимодействие

В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу и не является поэтому несовместимым с алкоголем. Орнидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы.

Одновременное применение с фенобарбиталом и другими индукторами микросомальных ферментов печени уменьшает период полувыведения орнидазола из плазмы крови.

При совместном применении Дазолика с ингибиторами микросомальных ферментов печени (например, циметидин) уменьшает период полувыведения орнидазола из плазмы крови.

Взаимодействие с литием (см. раздел “Особые указания”).

Орнидазол удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.

Особые указания

• При лечении высокими дозами орнидазола или продолжительности лечения 10 дней рекомендуется регулярный лабораторный и клинический мониторинг.
• В ходе лечения может наблюдаться ухудшение течения заболеваний периферической нервной системы. При появлении симптомов периферической нейропатии, атаксии, головокружения или спутанности сознания лечение должно быть прекращено.
• У пациентов, имеющих заболевания, вызванные Candida spp., может наблюдаться ухудшение течения данного заболевания. У пациентов, находящихся на гемодиализе, наблюдается сокращение периода полувыведения. Может потребоваться коррекция дозы Дазолика (дополнительная доза орнидазола до или после гемодиализа).
• У пациентов, получающих терапию препаратами лития, необходимо контролировать концентрацию лития, электролитов и креатинина в плазме крови во время лечения орнидазолом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

• В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Производство

• Производитель (все стадии производства, включая все этапы упаковки и выпускающий контроль качества)
• Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.,
• Сёвей № 214, Плот № 20, Джи.Ай.Эй. Фейз – П, Пипария, Сильвасса — 396 230, Ю.Т. ов Дадра энд Нагар Хавели, Индия
• Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
• Survey No. 214, Plot No. 20, С.1.А. Phase – II, Piparia, Silvassa — 396 230, О.Т. of Dadra & Nagar Haveli, India
• Или
• Сан Фарма Лабораториз Лимитед,
• 6-9, ЕПИП, Картхоли, Бари Брахмана, Джамму — 181133, Джамму и Кашмир, Индия
• Sun Pharma Laboratories Limited,
• 6-9, EPIP, Kartholi, Bari Brahmana, Jammu — 181133, Jammu and Kashmir, India
• Или
• Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и фирма, осуществляющая выпускающий контроль качества
• ПАО «Биосинтез», Россия, 440033,
• г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4.

Упаковка

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.
• По 10 таблеток в стрип, изготовленный из алюминиевой фольги.
• По 1 стрипу вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Хранение

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25^оС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Рецепт

Дазолик отпускают по рецепту.

Если Вы нашли ошибку, сообщите нам о ней с помощью формы для отзывов и комментариев.