Орнидазол: инструкция по применению
Купить Орнидазол
Вещество
Латинское название вещества: Ornidazolum
Английское название: Ornidazole
Формула: C7H10ClN3O3
Происхождение: Синтетический препарат, производное 5-нитроимидазола.
Клинико-фармакологическая группа
Антибактериальное средство. Противопротозойное средство.
Действие
Противопротозойное, противомикробное
Фармакодинамика
Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными белками анаэробных бактерий и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК клетками микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении следующих микроорганизмов:
- влагалищная трихомонада — Trichomonas vaginalis,
- кишечная лямблия — Giardia lamblia,
- дизентерийная амеба — Entamoeba histolytica,
- фузобактерии — Fusobacterium spp.,
- клостридии — Clostridium spp.,
- анаэробные бактероиды — Bacteroides spp. ( в т . ч . Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus),
- анаэробные кокки — Peptostreptococcus spp.
К орнидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата достигает 90%. Связь с белками плазмы – 13%. Пик концентрации активного вещества в плазме крови (ТCmax) отмечается спустя 3 часа после применения препарата.
Распределение
Орнидазол хорошо проникает во все биологические жидкости и ткани организма. Проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет 12–14 часов. После однократного применения препарата 85% от принятой дозы выводится в течение 5 дней. Выводится в виде метаболитов (60-70%) и неизмененном виде (4%) почками и кишечником (20-25%), кумулирует.
Лекарственные формы
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (500 мг);
- Таблетки вагинальные (500 мг);
- Раствор для инфузий (5 мг/мл).
Показания к применению
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к орнидазолу микроорганизмами.
Таблетки
- Трихомониаз,
- амебиаз (кишечные и некишечные формы, включая амебную дизентерию и амебный абсцесс печени),
- лямблиоз,
- профилактика послеоперационных осложнений (особенно при операциях на ободочной кишке или в гинекологии).
Таблетки вагинальные
- Урогенитальный трихомониаз;
- неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными;
- санация влагалища перед гинекологическими операциями.
Раствор для инфузий
- Инфекции, вызванные анаэробными организмами, в том числе в составе комбинированной терапии:
- септицемия,
- перитонит,
- менингит,
- остеомиелит,
- инфекции органов малого таза,
- инфекции кожи и мягких тканей,
- послеоперационные раневые инфекции;
- тяжелая форма кишечного и печеночного амебиаза;
- профилактика анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах на органах брюшной полости, малого таза.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к орнидазолу и другим лекарственным средствам, производным нитроимидазола;
- органические заболевания ЦНС и острые неврологические заболевания;
- паталогические изменения крови и аномалии клеток крови;
- беременность (I триместр);
- период лактации;
- детский возраст до 3-х лет (и масса тела меньше 20 кг);
- возраст до 18 лет (для таблеток вагинальных).
С осторожностью
- Заболевания центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия, рассеянный склероз),
- нарушение функции печени;
- нарушения кроветворения;
- при беременности (II и III триместр);
- детский и пожилой возраст;
- применение препаратов лития;
- злоупотребление алкоголем.
При беременности и лактации
Препарат противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение возможно только по абсолютным показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует временно прервать грудное вскармливание. Возобновление грудного вскармливания возможно не ранее чем через 48 часов после применения последней дозы препарата.
Применение и дозирова
Внутрь, интравагинально, внутривенно капельно. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально в зависимости от характера заболевания и личных особенностей пациента.
Внутрь
Таблетки принимают внутрь, после еды, запивая достаточным количеством воды.
| Показание | Дозировка взрослым и детям с массой тела более 35 кг | Дозировка детям с массой тела менее 35 кг | Длительность лечения |
| Трихомониаз | 1 табл. 500 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) | 25 мг/кг один раз в сутки | 5 дней |
| Амебная дизентерия | 3 табл. в один прием вечером. При массе тела более 60 кг – 4 табл. (по 2 табл. утром и вечером) | 40 мг/кг один раз в сутки | 3 дня |
| Амебиаз: все формы | 2 табл. (по 1 табл. утром и вечером) | 25 мг/кг один раз в сутки | 5–10 дней |
| Лямблиоз | 3 табл. однократно вечером | 40 мг/кг один раз в сутки | 1–2 дня |
| Профилактика инфекции | 500 мг – 1 г за 30 минут до операции | однократно |
Местно
Вагинальную таблетку следует вводить глубоко во влагалище, находясь в положении лежа на спине, после гигиенической обработки наружных половых органов. Во время менструации препарат применяют по обычной схеме.
| Показание | Доза | Частота | Длительность лечения |
| Трихомониаз | 500 мг (1 ваг. табл.) | 1 раз в день перед сном | 5 дней |
| Неспецифический вагинит | 500 мг (1 ваг. табл.) | 1 раз в день перед сном | 6–7 дней |
| Перед операциями | 500 мг (1 ваг. табл.) | 1 раз в день перед сном | 6 дней |
В некоторых случаях вагинальные таблетки назначают в комплексе с орнидазолом в таблетках для приема внутрь.
Внутривенно
Внутривенное введение орнидазола показано при тяжелом течении инфекции и при отсутствии возможности применения внутрь. По показаниям как можно раньше осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами (таблетками). При смешанных инфекциях инфузионный раствор применяют в комбинации с пероральными антибиотиками.
В виде в/в инфузий у взрослых обычно вводят в начальной дозе 500–1000 мг, далее доза устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний и схемы лечения; для детей — 20–30 мг/кг/сут.
Скорость капельного введения: 5 мл/мин. Интервал между введениями: 12 часов.
| Показание | Дозировка взрослым | Дозировка детям | Длительность лечения |
| Кишечный амебиаз, амебный абсцесс печени | начальная доза 500 мг – 1 г, затем 500 мг каждые 12 часов. | 20–30 мг/кг/сут | 3–6 дней |
| Анаэробные бактераильные инфекции | начальная доза 500 мг – 1 г, затем 500 мг каждые 12 часов. | 10мг/кг каждые 12 часов | 5–10 дней |
| Профилактика инфекции | 500 мг – 1 г | однократно за 30 минут до операции |
Побочное действие
Нервная система
Сонливость, усталость, головная боль, головокружение, сенсорная или смешанная периферическая невропатия, нарушение сознания, тремор, ригидность мышц, нарушение координации движения, судороги, временная потеря сознания, извращение вкусовых ощущений.
Пищеварение и печень
Тошнота, рвота, металлический привкус во рту, диарея, изменение активности печеночных ферментов, изменение показателей функциональных печеночных проб, желтуха.
Иммунитет
Реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.
Кровь
Угнетение костномозгового кроветворения, нейтропения.
Местные реакции
- При интравагинальном применении — жжение, местное раздражение, сухость влагалища (особенно в начале лечения), ухудшение течения грибковых заболеваний (кандидоз).
- При внутривенном введении — боль в месте введения.
Передозировка
Симптомы: эпилептиформные судороги, депрессия, периферический неврит.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие
| Лекарственные средства | Возможный эффект взаимодействия |
| Непрямые антикоагулянты (кумаринового ряда) | Усиление эффекта антикоагулянтов: требуется мониторинг МНО и симптомов кровотечения, возможно коррекция дозы. |
| Векурония бромид | Удлинение миорелаксирующего действия |
| Фенобарбитал или другие индукторы печеночных ферментов | Уменьшение периода полувыведения орнидазола из плазмы крови |
| Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) | Повышение концентраций орнидазола |
| Препараты лития | Необходимо контролировать концентрацию лития, электролитов и креатинина в плазме крови во время лечения орнидазолом. |
| Алкоголь (этанол) | Хотя нет данных, что орнидазол ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу, как в случае с другими производными нитроимидазола (метронидазол), пациенты должны избегать употребления алкоголя и применения препаратов, содержащих этанол, на фоне терапии орнидазолом. |
Особые указания
При лечении высокими дозами орнидазола или при продолжительности лечения превышающей 10 дней рекомендуется проведение регулярного клинико-лабораторного мониторинга.
При лечении трихомониаза следует проводить одновременное лечение половых партнеров независимо от результатов микробиологических тестов.
Во время лечения вагинальными таблетками следует воздержаться от половых контактов.
Внутривенное введение раствора для инфузий показано больным, у которых невозможен пероральный прием препарата.
В ходе лечения может наблюдаться ухудшение течения заболеваний периферической нервной системы. При появлении симптомов периферической нейропатии, атаксии, головокружения или спутанности сознания лечение должно быть приостановлено.
В случае применения орнидазола в вагинальных таблетках совместно с примнением орнидазола внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови, так как существует риск развития лейкопении. Возможность продолжения лечения при лейкопении зависит от риска развития инфекционного процесса.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в результате замедления метаболизма концентрация орнидазола и его метаболитов в плазме возрастает.
У пациентов с почечной недостаточностью наблюдается замедление экскреции действующего вещества, поэтому дозу необходимо уменьшать вполовину.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, наблюдается сокращенный период полувыведения. Может потребоваться коррекция дозы препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.